بوپرنورفین Buprenorphine
رده درمانی: داروهای مخدر
اشکال دارویی: قرص و آمپول
موارد مصرف
بوپرنورفین به عنوان ضددرد، مسکن قوی
و جایگزین مواد مخدر در کلینیکهای ترک اعتیاد به کار می‌رود.
مکانیسم اثر
بوپرنورفین آگونیست نسبی گیرنده‌های
مو و آنتاگونیست قوی گﲑنده کاپا است، آگونیستهای نسبی گﲑنده مو، به گﲑنده
مو متصل شده و آن را فعال می‌کنند، اما این فعال کردن کمﱰ
از آگونیستهای کامل صورت می‌پذیرد، به این معنا که با وجود اپیوئید بودن و داشﱳ عوارض خاص اپیوئیدها همچون سرخوشی و
تضعیف سیستم تنفسی، حداکثر اثر آن کمﱰ از آگونیستهای کامل اپیوئید مانند
هروئین و متادون است.
به دلیل میل ترکیبی زیاد به گﲑنده مو، با اپیوئیدهای دیگر رقابت می‌کند
و اثرات آنها را بلاک می‌کند، و موجب جدا شدن مورفین، متادون و اپیوئیدهای دیگر از
گﲑنده می‌گردد؛ لذا در بیماری که در
بدنش مورفین وجود دارد، ایجاد علائم ترک می‌کند، دیگر آگونیستهای گیرنده مو نمی
تواند بوپرنورفین را از گیرنده جدا کنند، بنابراین نمی‌توانند اثر آگونیستی
اپیوئید روی گیرنده‌های داشته باشند که قبلاً توسط بوپرنورفین اشغال شده است.
بوپرنورفین در دوزهای بالاتر، مانند
یک آنتاگونیست عمل می‌کند، یعنی گیرنده‌ها را اشغال می‌کند، ولی آنها را فعال نمی‌کند،
و همزمان آگونیستهای کامل را از گیرنده‌های خود جدا می‌کند یا آنها را بلاک می‌کند،
بیشترین تأثیر درمانی بوپرنورفین در محدودهٔ ۱۶ تا ۳۲ میلیگرم می‌باشد.
عوارض
جانبی
با مصرف این فراورده‌احتمال
بروز سردرد، سرگیجه، تهوع، سرخوشی، یبوست، احتباس ادراری و دپرسیون تنفسی وجود
دارد. اعتیاد اور است ضمناً خشگی گلو نیز در مصرف این دارو شایع است
هیچ نظری موجود نیست:
ارسال یک نظر